Диклофенак, 100 мг 20 шт

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%.

После перорального приема таблеток 100 мг Сmax — 0,5 мкг/мл достигается через —4-5 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).

Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг.

T½ из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Действующее вещество

Состав

Одна таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Диклофенaк нaтрия 100,0000 мг;

Вспомогательные вещества:

Сахароза — 94,7880 мг,

Цетиловый спирт — 54,8200 мг,

Кремния диоксид коллоидный — 0,7900 мг,

Тальк — 3,9500 мг,

Повидон K-25 — 1,0530 мг,

Магния стеарат — 7,8990 мг;

Оболочка:

Гипромелоза — 3,4355 мг,

Титана диоксид E 171 CI 77891 — 0,8649 мг,

Тальк — 2,4178 мг,

Полисорбат 80 — 0,3826 мг,

Макрогол 6000 — 0,6894 мг,

Краситель пунцовый [Понсо 4R] [E124] — 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [E110] + краситель азорубин [E122] + краситель бриллиантовый черный [E151]] — 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [E110] — 0,0500 мг.

Как принимать, дозировка

У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.

По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Взаимодействие

Рекомендации по применению

Специальные указания

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет и курение) лечение препаратами, содержащими диклофенак, следует начинать только после тщательного обследования и анализа.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, гипертонической болезнью,

пожилым пациентам, пациентам, принимающим диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).

Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом.

Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препарата у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них.

У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия.

При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.

Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт следует применять препарат в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, в особенности это касается

пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилых пациентов.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными увеличить риск поражения желудочно-кишечного тракта, следует принимать гастропротекторы.

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

При длительном применении диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов.

При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и пр.) прием препарата необходимо отменить.

Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.

Осторожность необходимо соблюдать при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза при длительном применении необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей

(особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

При применении диклофенака очень редко сообщалось о тяжелых, в ряде случаев со смертельным исходом, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком.

При развитии у пациентов, получающих препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности диклофенак должен быть отменен.

Противовоспалительное действие НПВП, в том числе диклофенака, может затруднять диагностику инфекционных процессов.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим беременность, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке — 94,7880 мг сахарозы).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Краткое описание

Особенности

Противопоказания

Побочные действия

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия;

редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации);

очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто — повышение активности аминотрансфераз;

редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит.

Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Нарушения со стороны органов чувств:

часто — вертиго;

очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок;

очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

органов грудной клетки и средостения: редко — обострение бронхиальной астмы, кашель, отек гортани; очень редко — пневмонит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — кожная сыпь; редко — крапивница;

очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

редко — отек.

Передозировка

Симптомы:

рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко – повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение:

промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Применение при беременности

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин.

Поэтому назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Диклофенак попадает в небольших количествах в грудное молоко. Для предотвращения нежелательного влияния на ребенка, препарат не следует назначать кормящим женщинам.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Аналоги