Левоцетиризин – энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 ч – у 95 % и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
Биодоступность – 100%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТCmax) – 0.9 ч, максимальная концентрация в крови (Cmax) – 207 нг/мл. Объем распределения -0.4 л/кг. Связь с белками плазмы – 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Период полувыведения (Т1/2) – 7-10 ч. Общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течени 96 ч. Выводится почками (85,4%). При почечной недостаточности (клиренс креатина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80%), Т1/2 – удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Фармакологическое действие
Левоцетиризин – энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 ч – у 95 % и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость.
Биодоступность – 100%. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТCmax) – 0.9 ч, максимальная концентрация в крови (Cmax) – 207 нг/мл. Объем распределения -0.4 л/кг. Связь с белками плазмы – 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Период полувыведения (Т1/2) – 7-10 ч. Общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течени 96 ч. Выводится почками (85,4%). При почечной недостаточности (клиренс креатина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80%), Т1/2 – удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Специальные указания
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе.
Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Действующее вещество
Левоцетиризин
Состав
Действующее вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (Таблеттоза 100)
целлюлоза микрокристаллическая (Авицель РН 112)
кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200)
магния стеарат
опадрай белый
Беременность
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (>1/10), нечасто (≥1/100, ≤1/10), редко (≥1/1000, ≤1/100), очень редко (≥1/10000, ≤1/1000).
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто: головная боль, утомляемость, сонливость.
Редко: астения.
Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Со стороны органов чувств:
Очень редко: нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Редко: боль в животе.
Очень редко: тошнота, диарея, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко: тахикардия.
Со стороны системы дыхания: Очень редко: диспноэ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Очень редко: миалгия. Со стороны обмена веществ:
Очень редко: увеличение массы тела.
Лабораторные показатели:
Очень редко: изменение функциональных проб печени.
Аллергические реакици:
Очень редко: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Взаимодействие
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС и этанола.
Передозировка
Симптомы: сонливость, у детей – беспокойство, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
3 года.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия
Отзывы
Ненависть к цветочкам у меня стала потихоньку сходить на нет. Радуюсь весне уже два года, как и подаренным букетам, что для меня пока еще в новинку. Спасибо за это гленцету – ни насморка, ни зуда в глазах, ни слез.
Срок годности | 3 года. |
---|---|
Условия хранения | В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. |
Производитель | Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Гленмарк Фармасьютикалз Лтд |
Похожие товары
Купить Гленцет, 5 мг 14 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.