Гинепристон, таблетки 10 мг

Гинепристон – синтетический стероидный антигестагенный препарат, (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает.

Отмечается антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Сmax достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T1/2 – 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

Показания

Экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Действующее вещество

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

Мифепристон — 0,01 г;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая — 0,0746 г,

Карбоксиметилкрахмал

Натрия — 0,0045 г,

Кальция стеарат — 0,0009 г.

Как принимать, дозировка

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таблетка) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.

Взаимодействие

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных средств.

Специальные указания

Краткое описание

Особенности

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта в низу живота, слабость, гипертермия.

Передозировка

Симптомы: возможна надпочечниковая недостаточность.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Аналоги