Галоперидол, 5 мг/мл 1 мл 10 шт

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ: N05AD01

Фармакодинамика:

Галоперидол – антипсихотическое средство (нейролептик) производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальнык структурах головного мозга. Высокая антипсихотическоя активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства практически не оказывает м-холиноблокирующего действия.

Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -гонадотропных гормонов.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении биодоступность 100%. При внутримышечном введении максимальная концентрация (Сmax) достигается через 20 мин. Отношение
концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Связь с белками – приблизительно 92%. Концентрация галоперидола в тканях выше чем в крови препарат имеет тенденцию к кумуляции в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический проникает в грудное молоко.

Гапоперидол метаболизируется в печени метаболит не активен. Установлено что изофермент СYРЗАЗ и/или СYР2D6 участвует в метаболизме галоперидола. Также галоперидол подвергается окислительному N-дезалкилированию и глюкуронированию. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения – 21 ч (17-25 ч). Галоперидол выводится в виде метаболитов с каловыми массами – 60% (в т.ч. с желчью -15 %) и с мочой – 40% (в т.ч. 1% – в неизмененном виде).

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Применение при беременности

Аналоги