В12 Анкерманн, 1 мг 50 шт

Фармакотерапевтическая группа: антианемические препараты, витамин B₁₂ (цианокобаламин и его аналоги), цианокобаламин.

Код АТХ: В03ВА01

Витамин B₁₂ входит в состав простетической группы метилмалонил–коэнзим А-изомеразы, необходимой для превращения пропионовой кислоты в янтарную. Кроме того, витамин B₁₂ наряду с фолиевой кислотой участвует в образовании лабильных метильных групп, которые посредством процессов трансметилирования переносятся на другие метилакцепторные белки. Витамин B₁₂ влияет на синтез нуклеиновых кислот, особенно в процессах гемопоэза и клеточного созревания в целом.

В терапевтических целях витамин B₁₂ используется в виде цианокобаламина, и/или гидроксокобаламина или гидроксоацетата. Все эти формы являются пролекарствами, которые в организме превращаются в активные формы – метилкобаламин и 5-аденозилкобаламин.

В организме человека витамин В₁₂ не синтезируется и поступает только с пищей. Богаты витамином B₁₂ печень, почки, сердце, рыба, устрицы, молоко, яичный желток и мясо. Витамин В₁₂ всасывается, в основном, в тонкой кишке. Известны два механизма всасывания: активный, при котором витамин В₁₂ связывается с внутренним фактором (гликопротеин, образующийся в желудке), после чего происходит всасывание, и пассивный путь, обеспечивающий всасывание высоких доз перорально принимаемого витамина В₁₂ в случае недостатка внутреннего фактора. В организме витамин В₁₂ запасается лишь в количестве, необходимом для обеспечения суточных потребностей, что составляет около 1 мкг.

Признаки дефицита

Снижение или отсутствие всасывания витамина В₁₂ с пищей, которое может существовать в течение нескольких лет, приводит к клиническим симптомам, если его содержание в плазме крови падает ниже 200 пг/мл. Гематологическим проявлением недостаточности является мегалобластная анемия. Неврологическая манифестация недостаточности витамина B₁₂ – расстройства периферической и центральной нервной системы. Явления полинейропатии могут сопровождаться повреждением задних столбов спинного мозга и комбинироваться с психологическими нарушениями. Ранними признаками дефицита могут быть неспецифические симптомы, например, слабость, бледность, парестезии рук и ног, нарушения походки, снижение физической силы.

Симптомы, вызванные недостаточностью витамина B₁₂, могут быть скорректированы только приемом витамина B₁₂. При введении высоких пероральных доз (1 мг/день и более) может быть достигнута ремиссия, и проводиться успешная поддерживающая терапия симптомов, связанных с дефицитом витамина B₁₂.

Всасывание витамина B₁₂ происходит двумя путями:

• активное всасывание в 12-перстной кишке и тонкой кишке в связанном состоянии с внутренним фактором Касла. Последующее поступление витамина B₁₂ в ткани осуществляется с помощью транскобаламинов, относящихся к группе плазменных бета-глобулинов.
• поступление витамина B₁₂ в кровоток независимо от внутреннего фактора путем пассивной диффузии через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Примерно 1-3% перорально поступившего витамина B₁₂ попадает в системный кровоток в линейной зависимости от дозы. Таким образом, при приеме высоких доз (1 мг/день и более) всасывание в достаточном количестве происходит даже у пациентов с отсутствием внутреннего фактора.

При потребности в витамине B₁₂, превышающем физиологические значения (10 мкг/сутки), все большую важность приобретает не связанное с внутренним фактором пассивное всасывание витамина B₁₂ (таблица 1).

Таблица 1. Количество всасываемого витамина В₁₂ в зависимости от дозы.

С увеличением дозы повышается общее количество всасываемого витамина B₁₂ в абсолютном выражении.

Основным местом депонирования витамина B₁₂ является печень. Количество витамина В₁₂, используемого организмом для обеспечения суточной потребности, чрезвычайно низко и составляет около 1 мкг, с уровнем обмена в 2,5 мкг. Биологический период полувыведения составляет примерно 1 год, таким образом, за сутки организм использует около 2,55 мкг витамина В₁₂, или 0,051% от общего запаса витамина в организме.

Витамин B₁₂ выводится преимущественно с желчью, и до 1 мкг реабсорбируется энтерогепатическим путем. Если из-за применения высоких доз, в особенности после парентерального введения, поступление витамина B₁₂ превышает способность организма к его накоплению, его избыток выводится с мочой.

При недостаточном потреблении витамина В₁₂ здоровым организмом, через 3-5 лет развивается критический уровень, проявляющийся признаками дефицита витамина B₁₂.

Данные доклинической безопасности

В доклинических исследованиях у животных признаки токсичности отсутствовали даже при применении в высоких дозах. Отсутствовало какое-либо отрицательное воздействие витамина В₁₂ на пре- и постнатальное развитие при применении у самцов и самок животных, а также тератогенный, мутагенный или канцерогенный эффекты.

Показания

Препарат B12 Анкерманн показан к применению у взрослых для лечения дефицита витамина B12:

Состав

Действующее вещество: цианокобаламин

Перечень вспомогательных веществ:

Ядро таблетки:

Лактозы моногидрат

Повидон K 30

Кислота стеариновая

Натрия кроскармеллоза

Состав пленочной оболочки:

Акваполиш® P белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, триглицериды среднецепочечные, кислота стеариновая, гидроксипропилцеллюлоза)

Состав сахарной оболочки:

Сахароза

Тальк

Кальция карбонат

Каолин тяжелый

Титана диоксид

Акации высушенная дисперсия

Воск монтангликолевый

Макрогол 6000

Макроголглицерол гидроксистеарат

Натрия лаурилсульфат

Как принимать, дозировка

Режим дозирования

Взрослые

По 1 таблетке (1 мг цианокобаламина) в день.

При тяжелых гематологических и неврологических симптомах лечение рекомендуется парентеральное введения витамина В12 до нормализации его уровня в крови.

В случае хорошей переносимости продолжительность лечения не ограничена. При достаточном всасывании из кишечника и продолжающемся дефиците витамина В12 пероральный препарат витамина В12 может назначаться пожизненно. Терапевтический эффект препарата должен подтверждаться регулярными обследованиями (см. раздел 4.4 «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью B12 Анкерманн можно применять в обычной дозе. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется уменьшение дозы, следует регулярно контролировать концентрацию витамина B12 в сыворотке крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические данные и клинический опыт применения у пациентов с нарушением функций печени недоступны. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушением функций печени не была установлена.

Дети

Безопасность и эффективность препарата B12 Анкерманн у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, принимаются внутрь, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, предпочтительно утром натощак.

Взаимодействие

Всасывание витамина В12 может нарушаться при применении ингибиторов протонной помпы (например, омепразола), блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов (например, циметидина), колхицина, аминогликозидов (например, неомицина), аминосалициловой кислоты, противоэпилептических лекарственных препаратов, солей калия, метилдопы, а также на фоне приема алкоголя.

При приеме пероральных контрацептивов, метформина и антипсихотических препаратов (таких как оланзапин и рисперидон) концентрация витамина В12 в сыворотке крови может быть снижена.

Хлорамфеникол может ослабить действие витамина В12 при анемии.

Длительное воздействие оксида азота может вызвать функциональный дефицит витамина В12 и возможные серьезные неврологические побочные эффекты даже при нормальных значениях витамина В12.

Специальные указания

Пациентам с гематологическими и неврологическими симптомами дефицита витамина В12 в связи с серьезностью заболевания и возможными последствиями вследствие неадекватного клинического ответа на терапию или несоблюдение пациентом режима лечения, необходим строгий контроль эффективности пероральной терапии. Через 7 дней после начала терапии рекомендуется оценить динамику симптомов заболевания, произвести подсчет ретикулоцитов, выполнить общий анализ крови (в том числе определить значения гемоглобина и гематокрита), а также контролировать средний объем эритроцитов. В дальнейшем оценку симптоматики, результатов общего анализа крови и среднего объема эритроцитов следует проводить каждые 4 недели в течение первых 3-х месяцев лечения, а затем, при хорошей приверженности к лечению – 1 раз в течение 6–12 месяцев. При подозрении на недостаточную приверженность к лечению может потребоваться более частый контроль эффективности терапии, коррекция дозы цианокобаламина или пути введения.

Поскольку избыток кобаламина выводится через почки, при почечной недостаточности витамин B12 может накапливаться, особенно у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (требующей диализа). Для поддержания адекватной концентрации витамина В12 в сыворотке крови необходимо регулярно определять концентрацию витамина В12 в сыворотке крови и корректировать режим лечения.

Витамин В12 нельзя использовать для лечения мегалобластной анемии, вызванной исключительно дефицитом фолиевой кислоты.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с сопутствующим недостатком фолиевой кислоты. Дефицит фолиевой кислоты может ослабить терапевтический ответ на лечение витамином В12. У таких пациентов применение препарата B12 Анкерманн должно сопровождаться лечением дефицита фолиевой кислоты.

Пациенты с дефицитом витамина B12, у которых повышен риск развития атрофии зрительного нерва, не должны применять цианокобаламин для лечения дефицита витамина B12. У пациентов с наследственной атрофией зрительного нерва (болезнь Лебера) при применении циаокобаламина отмечалось ускорение прогрессирования заболевания.

Препарат B12 Анкерманн содержит лактозу (в виде моногидрата). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-rалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат B12 Анкерманн содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Препарат B12 Анкерманн не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Краткое описание

Таблетки, покрытые оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые двухслойной оболочкой белого цвета, нижняя – пленочная оболочка белого цвета, верхняя – сахарная белого цвета. На изломе: ядро таблетки розового цвета с вкраплениями темно-розового и белого цвета.

Противопоказания

Передозировка

Применение при беременности

Беременность

Витамин B12 распределяется практически во все ткани, включая плаценту. Рекомендуемое суточное потребление витамина B12 во время беременности составляет 4 мкг. Имеющийся опыт применения более высоких доз витамина B12 свидетельствует об отсутствии какого-либо вредного действия на плод или младенца.

Контролируемые клинические исследования применении высоких доз витамина B12 у беременных женщин не проводились. Исследования у животных не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния в отношении репродуктивной токсичности (см. раздел 5.3 «Данные доклинической безопасности»).

Данная дозировка цианокобаламина (1 мг) не предназначена для применения в период беременности.

Лактация

Рекомендуемое суточное потребление витамина B12 во время лактации составляет 4 мкг. Имеющийся опыт применения более высоких доз витамина B12 свидетельствует об отсутствии какого-либо вредного действия на младенца.

Контролируемые клинические исследования у кормящих женщин не проводились.

Витамин В12 выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрации в материнской крови. В нескольких исследованиях было показано отсутствие повышения или ограниченное повышение концентрации витамина B12 в грудном молоке после введения с пищей 2-кратной дозы исходя из рекомендуемой суточной потребности у нормально питающихся женщин. Влияние значительно больших доз витамина B12 на его концентрации в грудном молоке у правильно питающихся женщин не изучено.

Данная дозировка цианокобаламина (1 мг) не предназначена для применения в период лактации.

Фертильность

Витамин B12 необходим для поддержания фертильности у мужчин. В исследованиях у самцов крыс было выявлено негативное влияние дефицита витамина B12 на разных стадиях развития на фертильность.

В проспективном когортном исследовании не было выявлено никакой связи между уровнями фолата и витамина B12 и вероятностью успешной беременности.

Каких-либо негативных эффектов в отношении фертильности для препарата B12 Анкерманн не ожидается.