Винельбин, 10 мг/мл 1 мл

Винельбин – противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового – винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.

Фармакокинетика

После внутривенного введения винорелбин широко распределяется в тканях, V_d составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное – 13.5%, с тромбоцитами – высокое – 78%.

Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний T_1/2 активного вещества в конечной фазе составляет 40 часов. Системный клиренс – 1.3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.

Показания

Рак молочной железы, рак легкого (за исключением мелкоклеточного).

Действующее вещество

Состав

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:

действующее вещество:

винорелбин (в виде винорелбина дитартрата) 10 мг

вспомогательные вещества:

вода для инъекций — q.s. до 1 мл

Как принимать, дозировка

Винельбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Винельбин вводится строго внутривенно в виде 6–10-минутной инфузии. В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25–30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. Препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1,0–2,0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Для пациентов с площадью поверхности тела ≥ 2 м2 разовая доза Винельбина, вводимого в/в, не должна превышать 60 мг.

При полихимиотерапии доза и частота введения Винельбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

При снижении содержания нейтрофилов < 1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении <75 000 клеток/мкл крови очередное введение Винельбина откладывают на 1 нед. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение Винельбина рекомендуется прекратить.

Коррекция режима дозирования Винельбина при печеночной недостаточности: у больных с выраженной печеночной недостаточностью Винельбин должен назначаться с осторожностью, в дозе не превышающей 20 мг/м2.

Дети: безопасность и эффективность Винельбина у детей не изучена.

Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению Винельбина у пожилых людей отсутствуют.

Взаимодействие

При одновременном применении с митомицином С повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма, особенно у предрасположенных пациентов; с цисплатином – повышение частоты развития токсических реакций.

Специальные указания

Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.

С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.

На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

При внутривенном вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях – некроза.

Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия.

Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко – парестезии; при длительном применении – повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже – рвота; вследствие действия препарата на вегетативную иннервацию кишечника – запор; в отдельных случаях – парез кишечника; редко – паралитическая кишечная непроходимость.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм; в единичных случаях – кожные реакции.

Прочие: алопеция, боли в челюсти.

Местные реакции: флебит.

Применение при беременности

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.