Визаллергол, капли глазные 0,2% 2,5мл

Фармакокинетика

Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от уровня ниже количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60 – 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и н-оксида. В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизмененном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). Концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, следовательно, изменения режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст – 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения противовоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту. Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Краткое описание

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Детский возраст до 2 лет.

Беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия

Системно- органный класс

Частота встречаемости

Нежелательные явления

Инфекционные нарушения

Нечасто

Ринит

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Гиперчувствительность, отечность лица

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Нечасто

Частота неизвестна

Головная боль, дисгевзия

Головокружение, гипестезия

Сонливость

Нарушения со стороны органа зрения

Часто

Нечасто

Частота неизвестна

Боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу.

Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век,

конъюнктивальная инъекция.

Отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто

Частота неизвестна

Сухость в носу

Диспноэ, синусит

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна

Тошнота, рвота

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто

Частота неизвестна

Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи.

Дерматит, эритема.

Общие нарушения

Часто

Частота неизвестна

Повышенная утомляемость

Астения, чувство недомогания

Передозировка

Аналоги