Виагра, 100 мг

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз. Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация в плазме крови Стах при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пшцей скорость всасывания снижается; Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Ттах) удлиняется на 60 мин.

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N- деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг). Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохромаР450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила. Выведение

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы). Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Почечная недостаточность При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/ мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности ^ фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Стах (88%).

Печеночная недостаточность У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Стах на 47%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Виагра – силденафил является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат Виагра эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Действующее вещество

Состав

Активное вещество:

силденафил (в виде силденафила цитрата) 100 мг;

вспомагательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая,

кальция гидрофосфат (безводный),

натрия кроскармеллоза,

магния стеарат,

пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

Как принимать, дозировка

Препарат принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг; препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза 100 мг.

Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сутки.

Специальные указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

– Применение у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах.

– Возраст до 18 лет.

– Не предназначен для применения у женщин.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (в том числе. ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейронн), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома. лейкоз, тромбоцитемия), заболевания, сопровождающиеся кровотечением, обострение язвенной болезни, наследственный пигментный ретинит, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).

Побочные действия

Нежелательные явления обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные. Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Со стороны организма в целом: астения, боли, боль в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, боли в мышцах.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение функции дыхания.

Дерматологические реакции: сыпь.

Со стороны органов чувств: изменение зрения: легкое и преходящее, главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и затуманивание зрения (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях), конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половой системы: нарушение функции предстательной железы.

При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в процессе постмаркетингового применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота (побочный эффект, зарегистрированный в клинических исследованиях).

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны органов чувств: боль в глазах, покраснение глаз.

Прочие: аллергические реакции.

Применение при беременности

Аналоги