Версатис, пластырь 700 мг 30 шт

Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида.

Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов.

При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание:

При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток.

Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 – 125 нг/мл.

У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл.

Распределение:

Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности.

С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путем пассивной диффузии.

Метаболизм:

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях.

Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси- 2,6-ксилидин.

Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом.

Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл.

Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения.

При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения.

Выведение:

Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде).

Основной метаболит в моче – конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидина, составляющий примерно 70 — 80 % дозы, выводимой с мочой.

Метаболит 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы.

Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч.

При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Показания

Действующее вещество

Состав

Один пластырь содержит:

Активное вещество:

Лидокаин 700 мг/пластырь;

Вспомогательные вещества:

Вода очищенная 3367 мг,

Глицерол 2520 мг,

Сорбитол 2800 мг,

Раствор полиакриловой кислоты 20% 1400 мг,

Полиакрилат натрия 400-600 мПа·с 700 мг,

Кармеллоза натрия 90-168 мПа·с 700 мг,

Пропиленгликоль 700 мг,

Мочевина 420 мг,

Каолин 210 мг,

Кислота винная (тартаровая) 210 мг,

Желатин 147 мг,

Поливиниловый спирт (75 000) 58,8 мг,

Алюминия дигидроксиаминоацетат (алюминия глицинат) 32,2 мг,

Динатрия эдетат 14 мг,

Метилпарагидроксибензоат 14 мг,

Пропилпарагидроксибензоат 7 мг,

Нетканый материал 1750 мг,

Пластиковая пленка (полиэтилентерфталат, ПЭТ) 742 г.

Размер пластыря: длина от 13,3 до 14,7 см, ширина от 9,5 до 10,5 см.

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Применение при беременности

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Аналоги