Версатис, пластырь 700 мг 30 шт

Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида.

Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов.

При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание:

При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток.

Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 – 125 нг/мл.

У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл.

Распределение:

Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности.

С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путем пассивной диффузии.

Метаболизм:

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях.

Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси- 2,6-ксилидин.

Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом.

Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл.

Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения.

При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения.

Выведение:

Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде).

Основной метаболит в моче – конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидина, составляющий примерно 70 — 80 % дозы, выводимой с мочой.

Метаболит 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы.

Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч.

При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Показания

Нейропатическая боль, ассоциированная с ранее перенесенной герпетической инфекцией (Herpes zoster), постгерпетическая невралгия.

Фармакологическое действие

Версатис содержит лидокаин, производное ацетамида.

Механизм действия связан со стабилизацией мембран нейронов, что, как полагают, является результатом блокады натриевых каналов.

При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект достаточный для снятия болевого синдрома.

Фармакокинетика

Всасывание:

При однократном или многократном применении пластыря Версатис в максимальной рекомендуемой дозе (одновременная аппликация трех пластырей продолжительностью 12 часов), только 3 ± 2 % лидокаина, содержащегося в пластыре, поступает в системный кровоток.

Концентрация в плазме крови после применения максимальной рекомендованной дозы препарата у пациентов без клиники постгерпетической невралгии составила 84 – 125 нг/мл.

У пациентов с постгерпетической невралгией – 52 нг/мл.

Распределение:

Объем распределения не зависит от возраста и снижен у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, увеличивается при печеночной недостаточности.

С белками плазмы крови связывается 70 % лидокаина, проникающего в системный кровоток после накожной аппликации.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры путем пассивной диффузии.

Метаболизм:

Лидокаин быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Основной путь метаболизма N-дезалкилирование с образованием моноэтилглицинксилидида (МЭГК) и глицинксилидида (ГК), метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем лидокаин и присутствуют в меньших концентрациях.

Метаболиты гидролизуются до 2,6-ксилидина, который конъюгацией преобразуется в 4-гидрокси- 2,6-ксилидин.

Не установлено обладает ли 2,6-ксилидин фармакологической активностью, однако, при изучении на биологических моделях 2,6-ксилидин потенциально обладает канцерогенным эффектом.

Кинетический анализ выявил, что при ежедневных аппликациях продолжительностью до одного года, максимальная концентрация 2,6-ксилидина в среднем составляет 9 нг/мл.

Лидокаин и его метаболиты (моноэтилглицинксилидид, глицинксилидид и 2,6-ксилидин) не накапливаются в организме, равновесная концентрация достигается в течение первых четырех суток применения.

При увеличении количества одновременно применяемых пластырей с одного до трех, концентрация лидокаина в плазме нарастает медленнее пропорционального соотношения.

Выведение:

Лидокаин и его метаболиты выводятся с мочой (более 85 % в виде метаболитов, менее 10 % в неизмененном виде).

Основной метаболит в моче – конъюгат 4-гидрокси-2,6-ксилидина, составляющий примерно 70 — 80 % дозы, выводимой с мочой.

Метаболит 2,6-ксилидин выводится с мочой в концентрации менее чем 1 % от полученной дозы.

Период полувыведения лидокаина после кожной аппликации пластыря составляет 7,6 ч.

При сердечной, почечной или печеночной недостаточности возможно замедление выведения лидокаина и его метаболитов.

Специальные указания

Пластырь Версатис не должен применяться на слизистых оболочках. Следует избегать контакта пластыря с областью глаз.

Пластырь Версатис содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи, а также метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Следует соблюдать осторожность при использовании пластыря Версатис у пациентов с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью.

После первого вскрытия саше, препарат необходимо использовать в течение 14 дней, вскрытое саше необходимо хранить плотно закрытым. Препарат не следует хранить в холодильнике или замораживать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Поскольку системная абсорбция минимальна, нет оснований предполагать наличие влияния на способность управлять автомобилем и возможность работать с механизмами.

Действующее вещество

Лидокаин

Состав

Один пластырь содержит:

Активное вещество:

Лидокаин 700 мг/пластырь;

Вспомогательные вещества:

Вода очищенная 3367 мг,

Глицерол 2520 мг,

Сорбитол 2800 мг,

Раствор полиакриловой кислоты 20% 1400 мг,

Полиакрилат натрия 400-600 мПа·с 700 мг,

Кармеллоза натрия 90-168 мПа·с 700 мг,

Пропиленгликоль 700 мг,

Мочевина 420 мг,

Каолин 210 мг,

Кислота винная (тартаровая) 210 мг,

Желатин 147 мг,

Поливиниловый спирт (75 000) 58,8 мг,

Алюминия дигидроксиаминоацетат (алюминия глицинат) 32,2 мг,

Динатрия эдетат 14 мг,

Метилпарагидроксибензоат 14 мг,

Пропилпарагидроксибензоат 7 мг,

Нетканый материал 1750 мг,

Пластиковая пленка (полиэтилентерфталат, ПЭТ) 742 г.

Размер пластыря: длина от 13,3 до 14,7 см, ширина от 9,5 до 10,5 см.

Беременность

Версатис не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания

Повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к действующему и вспомогательным веществам препарата;
повышенная чувствительность аллергического и неаллергического генеза к местным анестетикам группы амидов (например, бупивакаину, этидокаину, мепивакаину и прилокаину);
воспаление или нарушение целостности кожных покровов в месте аппликации пластыря (например, высыпания herpes zoster, атопический дерматит или раны).
С осторожностью
Применяется с осторожностью при тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточности (см. «Особые указания»).

Побочные действия

головная боль,
головокружение,
онемение языка и слизистой полости рта,
снижение артериального давления,
урежение сердечного ритма,
ощущение жжения в момент попадания аэрозоля на обезболиваемую поверхность (прекращается через несколько секунд после наступления обезболивания).

Взаимодействие

В накопленном опыте применения препарата не отмечалось клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.
Поскольку максимальная концентрация лидокаина в плазме крови низка, возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно.

Хотя абсорбция лидокаина через кожу обычно низка, следует соблюдать осторожность при применении пластыря, содержащего лидокаин 5%, у пациентов, получающих антиаритмические препараты I класса (например, токаинид,

мексилетин) или другие местные анестетики, поскольку не исключен риск развития аддитивного системного эффекта.

Передозировка

Передозировка лидокаина при применении пластыря Версатис маловероятна.

Передозировку нельзя исключить при неправильном применении препарата (например, использование более 3 пластырей одновременно, аппликация пластыря более чем на 12 часов или использование пластыря на участках поврежденной кожи), в таких случаях концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться.

Симптомами передозировки могут быть: головокружение, рвота, сонливость, судороги, мидриаз, брадикардия, аритмия и шок. При передозировке возможно взаимодействие лидокаина с β-адреноблокаторами , ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, производными имидазола, макролидами) и антиаритмическими препаратами.

При подозрении на передозировку пластырь должен быть удален с кожи и приняты меры поддержания жизненных функций организма. Антидота к лидокаину нет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не хранить в холодильнике и не замораживать.

После вскрытия хранить саше плотно закрытым.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Пластыри должны быть использованы в течение 14 дней после вскрытия саше.

Производитель

Грюненталь ГмбХ, Германия