Верапамил, 5 мг, 2 мл, 10 шт.

Фармакодинамика

Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие.

Блокирует кальциевые каналы и понижает трансмембранный кальциевый ток. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает артериальное давление. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.

Антиаритмическое действие развивается через 1-5 минут после внутривенного введения, гемодинамические эффекты – в течение 3-5 минут.

Фармакокинетика

При внутривенном введении период полувыведения двухфазный: ранний – около 4 минут, конечный – 2 – 5 часов. Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Выводится преимущественно почками, частично – с фекалиями (16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту. При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70%, и период полувыведения увеличивается до 14 – 16 часов.

Показания

Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания и фебрилляции желудочков.

Действующее вещество

Состав

1 мл раствора для внутривенного введения содержит:

действующее вещество:

верапамила гидрохлорида 2,5 мг

Как принимать, дозировка

Верапамил вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления, электрокардиографии, частоты сердечных сокращений). Для купирования приступов тахикардии вводят внутривенно струйно (в течение не менее 2 мин) по 2 – 4 мл 0,25% раствора (5 – 10 мг верапамила). При необходимости, например, при пароксизмальной тахикардии, спустя 5-10 минут может быть введено еще 5 мг.

Разовая доза для детей в возрасте 1-15 лет – 0,1 – 0,3 мг/кг (2-5 мг).

Пожилые: доза должна быть введена в течение 3 минут с целью минимизации риска побочных эффектов.

Дозирование при нарушении функции печени и почек: при печеночной и почечной недостаточности действие одной дозы внутривенно введенного лекарственного средства не должно усиливаться, но может продляться продолжительность его действия.

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает – лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D – ослабляют действие.

Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный – нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой – увеличение риска кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации празозина и теразозина, которые могут иметь аддитивный гипотензивный эффект, глибенкламида, буспирона и медазолама, аторвастатина, ловастатина и симвастатина.

Эритромицин, кларитромицин может увеличивать концентрацию в плазме верапамила.

Верапамил может привести к усилению воздействия колхицина, комбинированное использование не рекомендуется.

Специальные указания

С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, атриовентрикулярной-блокаде I степени; при заболеваниях с нарушением нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшенна).

У пациентов с нарушением функции левого желудочка, верапамил следует применять только после того, как сердечная недостаточность будет управляема соответствующей фармакотерапией.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица; при применении в высоких дозах, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром внутривенном введении в единичных случаях – полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, обратимое увеличение щелочной фосфатазы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, экстрапирамидный синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона.

Кожа и подкожная клечатка: эритема, гипергидроз.

При применении в течении длительного времени – гинекомастия у мужчин, гиперплазия десен, полностью обратимо после отмены лекарственного средства.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при нарушении ритма и проводимости – внутривенный изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10 – 20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Кальций является специфическим антидотом (10-20 мл 10% раствора глюконата кальция внутривенно), при необходимости повторить инъекцию или вводить непрерывной инфузией (например, 5ммоль/час).

Применение при беременности

Применение Верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что верапамил может выделяться с грудным молоком.

Аналоги