Венлаксор, таблетки 37,5 мг 30 шт

ФАРМАКОДИНАМИКА
Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и a1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27 % и 30 %. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

°±»µ µ»°° µµµ ° µ µ.

 µµµ° °°»° ·° °»µ 75 ° µ° ( 37,5 ) µ¶µµ. » »µ µ» µµ» »µµ µ °±»°µ ·°µ» »µ, · ¶ 150 (2 75 µ). », µ±° ±»µµ ° ·°, ¶ °· °·° 150 ° µ° (2 75 µ). »µ · ¶ µ»° ° 75 °¶µ 2-3 ¶µ ¶µ»°µ µ°µµ µ°. °°»° ° ·° µ°°° µ»° °»µ 375 . »µ ¶µ µ± µ°µµ µ° ° ·° ¶µ ± µµ ¶µ° °» µ .

µ¶°µµ »µµµ ¶µ »¶° 6 µµ ±»µµ. °·°° °»µ µµ ·, µµ »µµ µµ ·°.

»µ µ ( »± »° (¤) ±»µµ 30 »/) µµ (±µ µ () µµµ 14 µ) µ µ¶° ·° µ µ±µ. µµ µ (¤ 10-30 »/) µµ µ° ( 14 18 µ) · »µµ · ° 25-50 %. µ µµµ µ µ»°° ¶µ» µ µµ µ°. °µ ° µ°»·µ »° 50 % ± · µ»°°° »µ ·°µµ µ°»·°.

¶» ·° °µ° µ µ±µ ·µµ ·, ° »µµ ¶» °µ µ±µ ¶, °µ, · ·¶ °µ µ. »µµ µ °µ µ ·. µ · °µ »¶µ ° °µ» µ °±»µµ.

° µ° µ°°° µ»° µµµ µµ ¶° · µ°°°, °µ µµ, µµµ µµ» °±»° ·° µ °µ° » , ± µ , ·° µ µ°°° (. ¶µ). µ, µ±µ » » µ°µ µ° µ°°°, ·° µ ·, »µ» ° »µµ °» ±µµ °µ°.

Взаимодействие

µµµ µµµ ± °°· () µ»°°° °·°.

°»µ»: µ »µµ ¶µ »° ·-·° µ µ°°° µ µµ.

µµ µµ »·° ¶µ °±»° µµ µ »°·µ °·µ ± µ (°µ, »µµ °).

»°µ »µ °»» ° µ µ°.

° µ µ° µ»°°° »µµ ±»° ± ¶ »µ¶ µ°, ° ° µµ µ»°°° » µ.

µ°µµ µ°°, µ°±»·µµ ·µµ° °   450:

µµ µ»°°° »°µ µ°±»· °µ CYP2D6 CYP3A4; »µµ ±»° ± ¶ °·°µ µ»°°° µ° »µ°µ µ°°°, µ° ±° µµ°. °µ »µ°µµ ·°µ µµ µ »µ°.

µµ µµ °°, ¶µ »° °°» µ »µµ.

µµ µµ ° ·µµ °°µ° °° ( 28 %- µµµ »° AUC 36 %- ¶µµ °°» µ° Cmax), ° °°µ° µ»°°° µ ·µµ. ° »µµ ·°µµ µ° µ·µ.

Специальные указания

µ° µ°°° µ»°: ° »µµ °µµ°°, µ·µ µ°µµ µ° µ»°° ±µ »µ · µ°°° ¶µ ·° µ, · µ µµµ µµ µ µ°°° µµ · µ ·.

°·°µ °±»µ µ»° ±» µµµ »°· »µµ ° µ¶°µ »°· (30 °¶ °±»µµ 37,5 ; 60 °¶ °±»µµ 75 ).

±» µµ °° µµ °°» »± »µ°µ µ° »µµ ° µ °» . » ¶µ ° µµ· °°»° ·° µ°°° »¶° ± ·¶ ·, ° °µ »¶µ ° °µ» µ °±»µµ.

°µ °µ °° »µµ °µµ°°, »µ µ»°°, ·° °°°»µ » °°°»µ . ° µ °µµ°, µ»°° »¶µ °·°° ¶ ±» °µ °°µ·µ. °µ °µ ¶° µ °±»µ.

° µ °µµ°, µ»°° »¶µ °·°° ¶ ±» »µµ °° °°µ·µ. µµµ µ»°° »¶ ± µ° ·µ »µµ °.

µ ° , µ»°° µ »µ ° µ µ , »µµ °, »±° »µ°µ° µ° ° µ°°° ¶µ · ± µµ ¶µ, »µ » »µ °µ» . ± »µµ µµ °µ° µµ °°» »µµ. ·µ ° µ µµ »µ» °µ »¶ ± °»µ °. ° ¶µ µ µµ° °»».

Краткое описание

Противопоказания

µµ». µµ µ ± (. ° ¶µ °·µ» «·°µµ»). ¶µ»µ °µ µ /» µµ ( »± »° µµµ (¤) 10 »/). ·° 18 »µ (±µ·° µ » ·° µ °·°). °»µ° » ·µ°µ° ±µµµ. µ »°°.

¶: µ° µµµµ ° °°, µ°±»° µ°, °µ°»° µµ·, °°, ¶ °°µ·µ, µµ »°· °»µ, ·°»° »°°, °°°»µ °°µ·µ, µ°»¶µ µµ ¶ »· ±»µ, ¶µ° °° µ»°, °µ, »µ, µµ µ µ, °»µ °», µ°/µµ° µ°.

Побочные действия

» µµ»µ ¶µ ± µ ·° ·. »µ» »µµ ¶µ °° ±»° µ ¶°µ, µ µ ·°µ µ± µ µ°. ·° ° ·µ µ» »µµ ± µ: °µ ±»µµ 1 %, µ°µ 0,1-1 %, µµ 0,01-0,1 %, µ µµ µµµ 0,01 %.

µ µ: ° »¶µµ, °µ, ±µ°, «°µ» µ, µ° µ° ·±, °µµ·, µ , µ, µ° µ; µ° °°, °»»°, », ±; µ , °°°»µ °°, ·»°µµ µ»µµ .

µµ- µ: ° µµ °µ°» °»µ, µµ ¶ ; µ° ¶µµ °µ°» °»µ, °»° µ·, °°; µ µ ·µµµ µ°»° Q-T, ±»» ¶µ», ¶µ»° °° ( .. µ°µ ¶µ»).

µ°µ» µ: ° ¶µµ °µ°, °, °; µ° ±· (µ·»µ µ¶µ°µ ·±°), µµ ° »µµ» °°°·; µ µ°.

µ» µ: ° ¶µµ »±, °µµ µ /» », °°·, µ°, °µµ µ°; µ° ·°µ¶° , °µµ °·° ¶µ.

° : ° °µµ °°, °·, °µµ ·µ; µ° °µµ .

° µµ: °° µ·µ° °°»·, °»°µ° °µ, µµ, °µ.

»»µµµ µ°: µ° , µ±»·°; µ µ »° °° µ° ( .. µ° – ¶°), °°»°.

°±°µ °·°µ»: µ° ±µ; µ µ»µµ µµ µµ, °µ; »µ» °·°µ »·° · µ»µµµ.

µ: ° µ ° µ»°, » ( .. °); µ° ·, µ»µµ ° µ»°; µ µ°µ° µµ °µµ °, µ (°, °, ±» ¶µ, °µ, µµ·, µ ·±¶µµ, °°, µµ, µ° , , », », µµµ ·° °· µµ ¶µ).

·µ ° «µ»: »¶µµ, »° ±», °µ, µ° »µ, °µ ° (·µµµ °°µ° µ, » » ±µ°, ·°µµ ·°°), °, µ¶, µ° µ° ·±, ° ·°, °µµ·, µµ µ»µµ, , ¶µµ °µ°, °, °, °µ (±» · µ° °¶µ µ·°µ» µ µ± »µµ)

Передозировка

: ·µµ ­ (»µµ µ°»° QT, ±»°° ¶ ° °, °µµ »µ° QRS), ° » ¶µ»° °°, ±°°, µ·, ¶µ , ·µµµ ·° (¶µµ ±°). µµ·µ µ»°°° µµ µµ °»»µ /» µ°°°, ±°» µµ» µ.

µµµ: °µµ. µµµ ° µ·µ. µ µµµ ·° · ° °°. µ»°° µ °»·µ.

Применение при беременности

Аналоги