Валацикловир, 500 мг 10 шт
€25.15 €21.79
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ – в дифосфат и активный трифосфат.
Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру.
Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Фармакокинетика
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Показания
ÐеÑение и пÑоÑилакÑика инÑекÑионнÑÑ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹, вÑзваннÑÑ Herpes zoster.
ÐÑоÑилакÑика ÑиÑомегаловиÑÑÑной инÑекÑии, ÑазвиваÑÑейÑÑ Ð¿Ñи ÑÑанÑпланÑаÑии оÑганов.
Действующее вещество
Как принимать, дозировка
ÐÑи пÑиеме внÑÑÑÑ ÑÐ°Ð·Ð¾Ð²Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° Ð´Ð»Ñ Ð²Ð·ÑоÑлÑÑ ÑоÑÑавлÑÐµÑ 0.25-2 г. ЧаÑÑоÑа пÑиема и длиÑелÑноÑÑÑ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð·Ð°Ð²Ð¸ÑÑÑ Ð¾Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ð¹.
ÐаÑиенÑам Ñ ÑÑжелÑми наÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии поÑек ÑÑебÑеÑÑÑ ÐºÐ¾ÑÑекÑÐ¸Ñ Ñежима дозиÑованиÑ.
Взаимодействие
ÐлиниÑеÑки знаÑимого взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа валаÑикловиÑа Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами не ÑÑÑановлено.
ÐÑÐ¸ÐºÐ»Ð¾Ð²Ð¸Ñ Ð² неизмененном виде поÑÑÑÐ¿Ð°ÐµÑ Ð² моÑÑ Ð² ÑезÑлÑÑаÑе акÑивной каналÑÑевой ÑекÑеÑии.
ÐÑбÑе пÑепаÑаÑÑ, коÑоÑÑе назнаÑаÑÑÑÑ Ñ Ð½Ð¸Ð¼ одновÑеменно и конкÑÑиÑÑÑÑ Ð·Ð° ÑÑÐ¾Ñ Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼ ÑлиминаÑии, могÑÑ Ð²ÑзваÑÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑение конÑенÑÑаÑии валаÑикловиÑа в плазме.
ЦимеÑидин и пÑепаÑаÑÑ, блокиÑÑÑÑие каналÑÑевÑÑ ÑекÑеÑиÑ, пÑи назнаÑении поÑле пÑиема валаÑикловиÑа в дозе 1 г, повÑÑаÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð°ÑикловиÑа показаÑÐµÐ»Ñ AUC и ÑменÑÑаÑÑ ÐµÐ³Ð¾ поÑеÑнÑй клиÑенÑ.
ÐÑи одновÑеменном пÑиеме аÑикловиÑа и неакÑивного меÑаболиÑа микоÑенолаÑа моÑеÑила (иммÑнодепÑеÑÑанÑа, пÑименÑемого пÑи ÑÑанÑпланÑаÑии) наблÑдалоÑÑ ÑвелиÑение AUC аÑикловиÑа и микоÑенолаÑа моÑеÑила.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении валаÑикловиÑа Ñ Ð¿ÑепаÑаÑами, наÑÑÑаÑÑими ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек (в Ñ.Ñ.ÑиклоÑпоÑин, ÑакÑолимÑÑ), возможно ÑÑ ÑдÑение ÑÑнкÑии поÑек.
Специальные указания
ÐаÑиенÑам пожилого возÑаÑÑа в пеÑиод леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑвелиÑиÑÑ Ð¾Ð±Ñем поÑÑеблÑемой жидкоÑÑи.
ÐаÑиенÑÑ Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ Ð¸Ð¼ÐµÑÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑеннÑй ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ²ÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¾Ñложнений пÑи пÑиеме валаÑикловиÑа.
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñми пеÑени.
ÐлиниÑеÑкий опÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð´ÐµÑей оÑÑÑÑÑÑвÑеÑ.
Противопоказания
ÐовÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº валаÑикловиÑÑ, аÑикловиÑÑ.
Побочные действия
о ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: ÑоÑноÑа, ÑÑвÑÑво диÑкомÑоÑÑа, боли в живоÑе, ÑвоÑа, диаÑеÑ, аноÑекÑиÑ; Ñедко – ÑÑанзиÑоÑное повÑÑение показаÑелей пеÑеноÑнÑÑ Ð¿Ñоб.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¦ÐС: Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, ÑÑÑалоÑÑÑ, головокÑÑжение, ÑпÑÑанноÑÑÑ ÑознаниÑ, галлÑÑинаÑии; Ñедко – наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑознаниÑ; в оÑделÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ – кома (обÑÑно Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑÑÑением ÑÑнкÑии поÑек или дÑÑгими пÑедÑаÑполагаÑÑими ÑакÑоÑами).
ÐллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии: Ñедко – ÑÑпÑ, кÑапивниÑа, зÑд, ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек, анаÑилакÑиÑ.
ÐÑоÑие: Ñедко – ÑÑомбоÑиÑопениÑ, одÑÑка, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии поÑек, ÑоÑоÑенÑибилизаÑиÑ.
Аналоги
Вес | 0.020 kg |
---|---|
Производитель | Изварино Фарма, Россия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Изварино Фарма |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Валацикловир, 500 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.