Буденит Стери-Неб, суспензия 0,25 мг/мл 2 мл 20 шт

Фармакологическая группа:

глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX: R03BA02

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид (ГКС) с выраженным местным противовоспалительным и противоаллергическим действием, будесонид повышает продукцию липокартина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез лейкотриенов и простагландинов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации грануляции, образования субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при реакциях гиперчувствительности замедленного типа), тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа).

Будесонид восстанавливает чувствительность пациента к бронходилататорам, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Будесонид эффективно предотвращает приступы бронхиальной астмы физического напряжения, но не купирует острый приступ бронхоспазма.

Фармакокинетика.

После ингаляции будесонид быстро адсорбируется, у взрослых системная биодоступность после ингаляции будесонида через небулайзер составляет примерно 15% от общей назначаемой дозы.

Максимальная концентрация (Сmax) в плазме составляет 3,5нмоль/литр и достигается через 30 минут после начала ингаляции.

Связывание с белками плазмы – 85-90%.

Обьем распределения составляет 3 л/кг.

Будесонид подвергается трансформации с участием микросомальных ферментов печени, в первую очередь изофермента CYP3A4. Основные метаболиты – 6-β-гидроксибудесонид и 16-ά-гидроксипреднизолон практически лишены биологический активности (в 100 раз меньше, чем будесонид).

Выводится почками в виде метаболитов – 70%, через кишечник – 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного препарата – 0,5л/мин. Системный клиренс метаболитов – 1,4 л/мин.

Период полувыведения (T1/2) – около 2-2,8 часов.

Показания

Действующее вещество

Состав

1 мл содержит:

Действующее вещество: будесонид 0,25 мг и 0,50 мг.

Вспомогательные вещества:
полисорбат-80 0,20 мг, натрия хлорид 8,50 мг, натрия цитрата дигидрат 0,50 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,31 мг, динатрия эдетат 0,10 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Как принимать, дозировка

Ингаляционно с помощью ингаляторов-небулайзеров. Рекомендуемые дозы препарата Буденит Стери-Неб в случае начала ингаляционной ГКС-терапии при тяжелом течении бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС, следующие:

При необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта, можно рекомендовать увеличение дозы препарата Буденит Стери-Неб вместо комбинации с пероральными ГКС (для уменьшения риска развития системных эффектов).

Взаимодействие

Фармацевтическое: препарат Буденит Стери-Неб можно смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида и другими растворами, предназначенными для применения с помощью небулайзеров, например стербуталином, сальбутамолом, фенотеролом, ацетилцистеином, натрия кромогликатом или ипратропия бромидом.

Фармакологическое: метаболизм будесонида в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивает концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида 10 мг однократно в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме, следовательно, такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как кетоконазол и итраконазол, могут усиливать системное воздействие будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут заметно повышать концентрацию будесонида в плазме.

Специальные указания

Препарат Буденит Стери-Неб не предназначен для быстрого снятия приступов бронхиальной астмы, для купирования острого бронхоспазма рекомендуется использовать ингаляционные бронхорасширяющие средства короткого действия.

Пациенты, не получающие ГКС

Обычно терапевтический эффект наступает в течение 10 дней. У пациентов с чрезмерной секрецией слизи в бронхах первоначально может быть проведено короткое (около 2 недель) дополнительное лечение пероральными ГКС. После курса пероральной терапии во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.

Пациенты, находящиеся на терапии ГКС

Перед переводом пациента с лечения пероральными ГКС на лечение препаратом Буденит Стери-Неб состояние пациента должно быть относительно стабильным. После чего препарат Буденит Стери-Неб применяют в комбинации с ранее применявшейся дозой ГКС для приёма внутрь, в течение около 10 дней. В последующем, дозу пероральных ГКС необходимо постепенно снижать (например, на 2,5 мг преднизолона или его эквивалента каждый месяц) насколько это возможно до наиболее низкого уровня. В большинстве случаев пероральный ГКС может быть полностью заменен препаратом Буденит Стери-Неб.

Иногда во время перевода с лечения ГКС для приёма внутрь на лечение препаратом Буденит Стери-Неб наблюдаются симптомы, которые ранее купировались системными препаратами: например, ринита, экземы и мышечной и суставной боли. Возникновение таких симптомов, как утомляемость, головная боль, тошнота и рвота, может указывать на развитие системной недостаточности ГКС. В таких случаях может даже возникнуть необходимость временно увеличить дозу перорального ГКС.

Системное побочное действие ингаляционных ГКС может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными ГКС. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных ГКС до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, получающих ингаляционные ГКС в течение продолжительного периода времени. В случае задержки роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ГКС для ингаляции до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.

Пероральный прием кетоконазола и итраконазола или других ингибиторов изофермента CYP3А4 вызывает увеличение системного воздействия будесонида. Поэтому в случае необходимости совместного применения необходимо принимать их с максимальным интервалом. Следует также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Для сведения к минимуму риска грибкового стоматита, следует проинформировать пациента и/или родителей ребенка о необходимости полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с техникой

Препарат Буденит Стери-Неб не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортным средством и работать с техникой. В случае развития редких побочных реакций со стороны нервной системы, следует избегать деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Ультразвуковые небулайзеры непригодны для использования с препаратом Буденит Стери-Неб. Необходимая пациенту доза может меняться в зависимости от используемого небулайзера. Время ингаляции и доза препарата зависят от скорости воздушного потока, объёма камеры небулайзера и объёма заполнения. Поэтому для ингаляции препарата Буденит Стери-Неб необходимо использовать соответствующий небулайзер, а также мундштук и специальную маску для лица. Небулайзер должен быть подсоединён к воздушному компрессору для создания соответствующего воздушного потока.

Перед использованием лекарственного препарата необходимо прочитать инструкцию производителя небулайзера.

Краткое описание

Противопоказания

С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, бактериальные, паразитарные и вирусные инфекции органов дыхания, цирроз печени, беременность, период лактации.

Побочные действия

Часто (≥1/100, < 1/10): раздражение и сухость слизистой оболочки глотки, кандидозный стоматит, охриплость голоса, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта, неприятные вкусовые ощущения.

Редко (≥1/10000, < 1/1000): нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения, реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отёк и бронхоспазм), появление кожных кровоподтеков или истончение кожи, головная боль, тошнота, эзофагеальный кандидоз.

При ингаляционном лечении ГКС могут возникнуть системные эффекты, прежде всего при длительном лечении высокими дозами. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше, чем при лечении ГКС для приёма внутрь. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта и глаукома.

Препарат Буденит Стери-Неб содержит 0,1 мг/мл динатрия эдетата, который может вызывать бронхоспазм при концентрациях выше 1,2 мг/мл.

Как и в случае другой ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с быстрым усилением одышки после введения дозы. В случае возникновения тяжёлой реакции необходимо назначить альтернативную терапию.

В некоторых случаях возникает раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после применения маски кожу лица необходимо промывать водой.

Передозировка

При острой передозировке будесонидом клинических проявлений обычно не возникает.

Лечение: отмена препарата, ингаляция короткодействующих бронхорасширяющих средств.

При длительном использовании в дозах, превышающих рекомендуемые, может развиться системный ГКС-эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Применение при беременности

Применение будесонида во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости использования препарат применяют в минимальной эффективной дозе. Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.

Назначение препарат в период лактации возможно только под наблюдением врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Аналоги