Бревиблок, 10 мг/мл 10 мл 5 шт

Эсмолол является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов, обладающим быстрым началом действия, очень малой длительностью действия, в терапевтических дозах не обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью; оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет проводимость, снижает сократимость миокарда.

Антиаритмический эффект определяется угнетением; проведения импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Эсмолол по своей химической природе относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено, в результате чего быстро метаболизируется и имеет короткий период полувыведения из плазмы крови.

Эсмолол так же, как и другие бета-адреноблокаторы, обладает отрицательным ино-, хроно-, батмо- и дромотропным действием.

У пациентов старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Показания

Действующее вещество

Состав

В 1 мл препарата содержится:

активное вещество:

эсмолола гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества:

натрия хлорид 5,9 мг,

натрия ацетата тригидрат 2,8 мг,

кислота уксусная ледяная 0,546 мг,

кислота хлористоводородная до pH 5,0,

натрия гидроксид до pH 5,0,

вода для инъекций до 1 мл.

Как принимать, дозировка

Только для внутривенного введения!

Только для краткосрочного применения!

Не добавлять во флакон дополнительные компоненты!

Не использовать в случае изменения цвета или выпадения осадка! Неиспользованные остатки уничтожить!

Избегать контакта со щелочами!

Нагрузочная доза препарата 0,5 мг/кг/мин для пациента 70 кг составляет 3,5 мл.

Дозу препарата следует выбирать в индивидуальном порядке, исходя из клинического ответа. Дозы следует титровать, руководствуясь желудочковым ритмом и, при необходимости, артериальным давлением (АД).

БРЕВИБЛОК следует вводить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек (см. раздел “Особые указания”).

Суправентрикулярные тахикардии, включая мерцание предсердий и трепетание предсердий

Эффективной дозой препарата для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50-200 мкг/кг/мин. Для контроля желудочкового ритма поддерживающие инфузионные дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются; дозы более 200 мкг/кг/мин обеспечивают незначительное снижение ЧСС, при этом частота неблагоприятных реакций возрастает. Тем не менее, для адекватного контроля АД могут потребоваться более высокие дозы (250-300 мкг/кг/мин).

Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не изучена. Дозу препарата при суправентрикулярной тахиаритмии следует выбирать в индивидуальном порядке путем титрования, при котором каждый шаг включает в себя нагрузочную дозу, за которой следует поддерживающая доза.

Схема начала и проведения лечения

Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин в течение I мин, затем введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин в течение 4 мин*.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате в течение 5 мин:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Увеличить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате в течение 5 мин:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Повысить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение I мин.

Повысить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг/мин и оставить на этом уровне.

* Если желаемое конечное значение ЧСС достигнуто, но при этом снижается АД, необходимо ПРЕКРАТИТЬ введение нагрузочной дозы и снизить скорость при поддерживающем введении с 50 мкг/кг/мин до 25 мкг/кг/мин или ниже. При необходимости интервал времени между этапами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин,

Примечание: нет данных о том, что поддерживающие дозы выше 200 мкг/кг/мин приводят к большему терапевтическому эффекту. Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не исследовалась.

Рекомендованный порядок такого перехода описан ниже, но лечащий врач должен руководствоваться инструкциями по применению альтернативных лекарственных препаратов.

Альтернативный препарат

Доза

Пропранолола гидрохлорид

10-20 мг через каждые 4 – 6 ч внутрь

Дигоксин

0,125-0,5 мг через каждые 6 ч внутрь или внутривенно

Верапамил

80 мг через каждые 6 ч внутрь

Хинидин

200 мг через каждые 2 ч внутрь

Дозу препарата следует снижать следующим образом:

1. В течение первого часа после первой дозы альтернативного препарата уменьшить скорость введения препарата БРЕВИБЛОК в 2 раза.

2. После второй дозы альтернативного препарата необходимо контролировать Ч<СС пациента и, если сохраняется удовлетворительная ЧСС в течение первого часа, введение препарата БРЕВИБЛОК следует прекратить.

Введение препарата в течение более 24 ч не оценивалось. Введение препарата длительностью более 24 ч следует выполнять с осторожностью.

Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде

При лечении тахикардии и (или) артериальной гипертензии в периоперационном периоде необходимо использовать следующие режимы дозирования:

а) При интраоперационном лечении – при общей анестезии, когда требуется контроль желудочкового ритма – ввести болюсно нагрузочную дозу 80 мг в течение 15-30 секунд с последующей инфузией в дозе 150 мкг/кг/мин. Титровать скорость введения при необходимости до 300 мкг/кг/мин.

б) После выхода из общей анестезии осуществлять инфузию со скоростью 500 мкг/кг/мин в течение 4 мин с последующей инфузией 300 мкг/кг/мин.

в) В послеоперационном периоде, когда позволяет время для титрования дозы, дают нагрузочную дозу 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин перед каждым этапом титрования для обеспечения быстрого начала действия препарата. Этапы титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин в течение 4 мин каждый с остановкой при достижении необходимого терапевтического эффекта.

Дополнительная информация по дозам: при достижении терапевтического эффекта или снижении АД, введение нагрузочной дозы прекратить и снизить скорость инфузии до 12,5- 25 мкг/кг/мин. Кроме того, если это нужно, увеличить интервал времени между этапами титрования с 5 до 10 мин.

Введение препарата следует прекратить, если ЧСС или АД быстро приближаются к нижней границе нормы или превышают ее, а затем возобновить введение без нагрузочных доз при пониженной дозе после того, как ЧСС или АД вернутся к удовлетворительному уровню.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в крови, усиливает гипотензивное действие ингаляционных анестезирующих средств, пролонгирует миорелаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза).

Морфин и варфарин повышают концентрацию в крови.

Специальные указания

С осторожностью Бревиблок назначают больным с бронхоспастическими заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек.

Следует избегать введения в концентрации более 10 мг/мл из-за возможного некроза кожи. С осторожностью продолжают инфузию более 24 часа (опыт изучения недостаточен).

Возможно применение через 48 часов после отмены верапамила и резерпина.

Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками. Несовместим в одном шприце с 5% раствором натрия бикарбоната.

Противопоказания

– выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

– синдром слабости синусового узла;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени;

– кардиогенный шок;

– тяжелая артериальная гипотензия;

– острая сердечная недостаточность;

– легочная гипертензия;

– феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;

– возраст до 18 лет;

– одновременное внутривенное введение блокаторов “медленных” кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема).

– Атриовентрикулярная блокада I степени;

– бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;

– нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, “перемежающаяся” хромота);

– хроническая сердечная недостаточность;

– нарушение функции почек;

– гиперкалиемия;

– тиретоксикоз;

– псориаз;

– миастения;

– стенокардия Принцметала;

– гиповолемия;

– феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);

– пожилой возраст;

– беременность;

– сахарный диабет;

– вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.

Прочие: редко — озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.

Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или изопротеренола, или глюкагона; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин, норадреналин, допамин или добутамин), при бронхоспазме — изопротеренол или производное ксантина.

Применение при беременности

Безопасность применения Бревиблок у беременных женщин не исследована.

В связи с отсутствием данных о возможности проникновения Бревиблока в материнское молоко не рекомендуется применять в период кормления грудью.