Арлет, 875 мг+125 мг 14 шт

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз вырабатываемых многими патоген­ными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиоти­ков (пенициллинов цефалоспоринов карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разруша­ют (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии вырабаты­вающие β-лактамазы устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пенициллин с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз).

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амок­сициллин подвергается разрушению β-лактамазами поэтому в спектр его антибактери­альной активности не входят микроорганизмы продуцирующие β-лактамазы.

Клавулановая кислота – β-лактамное соединение обладающее способностью инакти­вировать широкий спектр β-лактамаз путем образования стабильного инактивированного комплекса с ними что предупреждает ферментативное разрушение амоксициллина.

Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ин­гибирует β-лактамазы II III IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса) но неак­тивна в отношении β-лактамаз типа I продуцируемых Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Acinetobacter spp.

Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов обычно резистентных (устойчивых) к нему и к дру­гим пенициллинам и цефалоспоринам.

Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

– грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов) Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов) Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазо-негативные стафилококки Ente- roccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis) Bacillis anthracis Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes Nocardia asteroides;

– грамотрицательные аэробы: Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis Bordetella petrussis Brucella spp. Campylobacter jejuni Eikenella corro- dens Enterobacter spp. Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Vi­brio cholerae Yersinia enterocolitica;

– грамположительные и грамотрицательные анаэробы: Actinomyces israelii Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragihs) Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile) Fusobacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp.;

– другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi Chlamydia spp. Helicobacter pylori Leptos­pira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum.

Фармакокинетика:

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокине­тику друг друга.

Оба компонента быстро и полностью всасываются после приёма внутрь приём пищи почти не влияет на степень всасывания однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после приёма. Значения максимальной концентрации составляет для амоксициллина (в зависи­мости от дозы) 3-12 мкг/мл для клавулановой кислоты – около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются большим объёмом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах тканях и жид­ких средах организма: в легких мокроте органах брюшной полости органах малого таза (матке яичниках предстательной железе) в среднем ухе в коже печени нёбных минда­линах придаточных пазухах носа желчном пузыре; в жировой костной и мышечной тка­нях; в плевральной синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи моче слюне бронхиальном секрете в гнойном отделяемом в интерстициальной жидкости.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (нега­тивного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неак­тивных метаболитов клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).

Амоксициллин выводится из организма преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (52±15 % дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество – с желчью. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выво­дится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота выво­дится почками путем клубочковой фильтрации (40-65 %) частично в виде метаболитов а также кишечником.

Период полувыведения (Т1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-15 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 75 часов для амоксициллина и до 45 часов для клавулановой кислоты. При анурии Т1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитоне­альным диализом.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
– инфекции мочевыводящих путей;
– инфекции в гинекологии;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекции костной и соединительной тканей;
– инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
– одонтогенные инфекции.

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит

амоксициллин тригидрат 825 мг,

клавулановая кислота 125 мг;

вспомогательные вещества:

поливинилпирролидон (повидон),

тальк (магния гидросиликат),

крахмал 1500,

кальций стеариновокислый (кальция стеарат),

аэросил (кремния диоксид коллоидный),

целлюлоза микрокристаллическая.

состав оболочки:

гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000).

Как принимать, дозировка

Арлет принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции — по 1 табл. Арлет 500/125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 табл. 500/125 мг каждые 8 ч.

Взаимодействие

Одновременное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды – замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Специальные указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), детский возраст до 3-х лет (для данной лек. формы).

С осторожностью – беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко – нарушение функции печени, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT); в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко – мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона.

Со стороны кроветворной системы: обратимое увеличение протромбинового времени, лейкопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Передозировка

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота), возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях – судорожные припадки.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение -симптоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Применение при беременности

Арлет может назначаться – во время беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аналоги