Амоксициллин, капсулы 500 мг 16 шт

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакодинамика:

Полусинтетический аминопенициллин бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: BacillusanthracisCorynebacterium spp. EnterococcusfaecalisListeriamonocytogenesStaphylococcus spp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcus spp.; в т.ч. Streptococcuspneumoniae

аэробных грамотрицательных бактерий: BordetellapertussisBrucella spp. EscherichiacoliHaemophilusinfluenzaeKlebsiellaspp. NeisseriagonorrhoeaNeisseriameningitidesShigella spp. Salmonella spp. Pasteurellaseptica; Proteusmirabilis Vibriocholerae;

прочих микроорганизмов: Clostridium spp. Leptospira spp. а также HelicobacterpyloriBorreliaburgdorferi.

Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.).

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая высокая (около 93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию; амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 ч (ТСmах) и составляет 35-5 мкг/мл. Период полувыведения (Т1/2) -1-15 ч.

Связь с белками плазмы около 17%. Интенсивно распределяется по органам и тканям обнаруживается в биологических жидкостях и патологическом отделяемом; преодолевает гистогематические барьеры кроме неизмененного гематоэнцефалического. В высоких концентрациях обнаруживается в плазме крови легочной костной и жировой тканях слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода плевральной и перитонеальной жидкости содержимом кожных волдырей мокроте бронхиальном секрете (в меньшей степени в гнойном отделяемом) в экссудате при воспалении среднего уха.

Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет 25-30% от значения в плазме беременной женщины. При воспалении мозговых оболочек амоксициллин преодолевает гематоэнцефалический барьер концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 20% от таковой в плазме крови. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При увеличении дозы концентрация амоксициллина в органах и тканях возрастает пропорционально.

Частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты. Выводится преимущественно почками – 50-70% в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) через кишечник -10 – 20%.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 85 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

Действующее вещество

Состав

1 капсула 500 мг содержит:

действующее вещество:

амоксициллин 500.00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 573,9 мг);

вспомогательные вещества – магния стеарат 9,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 – 26,90 мг; капсула № 0: желатин до 96 мг; крышечка капсулы: титана диоксид [Е 171] – 0,49920 мг, краситель солнечный закат желтый [Е ПО] – 0,13774 мг, краситель азорубин [Е 122] – 0,13336 мг; корпус капсулы: титана диоксид [Е 171] -0,57600 мг, краситель железа оксид желтый [Е 172]-0,26899 мг.

Как принимать, дозировка

Взрослым назначают по 500 мг 3 раза/сут.

При тяжелом течении заболевания – по 1 г 3 раза/сут.

Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, детям 2-5 лет – по 125 мг 3 раза/сут, детям до 2 лет – из расчета 20 мг/кг массы тела (разделенная на 3 приема).

Курс лечения – 5-12 дней. Интервал между приемами 8 ч.

Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г (в комбинации с 1 г пробенецида).

Женщинам указанную дозу рекомендуется повторить через сутки.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Этанол снижает скорость абсорбции амоксициллина.

Амоксициллин способствует повышению абсорбции дигоксина.

Пробенецид, конкурируя за путь выведения, замедляет элиминацию амоксициллина, что приводит к повышению концентрации амоксициллина в плазме крови. Аналогично амоксициллин взаимодействует с диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, индометацин).

Амоксициллин способствует снижению клиренса метотрексата, что может привести к развитию токсических эффектов последнего.

При одновременном приеме аллопуринола повышается риск развития кожных аллергических реакций.

Амоксициллин, подавляя кишечную микрофлору, способствует снижению синтеза витамина К и протромбинового индекса, что повышает эффективность непрямых антикоагулянтов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что в итоге повышает риск развития кровотечений «прорыва».

Амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов, поскольку в условиях измененного биоценоза кишечника реабсорбции эстрогенов уменьшается.

При совместном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм антибактериального действия. Бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды), напротив, ослабляют бактерицидный эффект амоксициллина.

Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

Специальные указания

У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам, карбапенемам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

При тяжелых инфекциях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся постоянной диареей или рвотой, не следует назначать амоксициллин внутрь из-за возможности плохого всасывания.

Применение антибиотиков неэффективно при лечении острых респираторных вирусных инфекций.

Особую осторожность следует соблюдать у больных с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой и сенной лихорадкой (поллиноз), заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).

При длительном приеме Амоксициллина следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.

При длительном применении высоких доз препарата у пациентов следует контролировать показатели функции печени и почек, проводить общие анализы мочи. Целесообразно контролировать картину периферической крови.

Противопоказания

Побочные действия

Аллергические реакции:

крапивница, кожная сыпь, эритема, экзантема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, фотосенсибилизация; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Прочие:

возможно развитие суперинфекции с появлением жидкого стула, тошноты.

Применение при беременности

Данные о возможном эмбриотоксическом, тератогенном или мутагенном действии препарата при приеме при беременности в настоящее время отсутствуют.

Амоксициллин обнаруживается в грудном молоке, что следует учитывать при назначении Амоксициллина в период лактации.

Аналоги