Амлодипин Алкалоид, таблетки 10 мг 30 шт

Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий ( в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической депрессии” сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч ( в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы, пригоден для лечения больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом.

Фармакокинетика:

Абсорбция – медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность-60-65 %. ТСmах при пероральном приеме-6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения – 21 л/кг. Связь с белками плазмы -90-97 %. Проникает через ГЭБ.
Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект ” первого прохождения” через печень. T1/2 в среднем -35 ч. Общий клиренс- 500 мл/мин.

T1/2 у больных с артериальной гиперензией-48 ч у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности- до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек- не изменяется. При гемодиализе не удаляется.
Выводится почками-60 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде; с желчью и через кишечник-20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Показания

Действующее вещество

Состав

Одна таблетка содержит амлодипин (в виде амлодипина безилата) 10,000 -13,869 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат,

магния стеарат,

целлюлоза микрокристаллическая.

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим производным дигидропиридина, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), беременность, период лактации.

Артериальная гипотензия, аортальный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, печёночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), синдром слабости синусового узла (СССУ) и митральный стеноз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

Побочные действия

Передозировка

Аналоги