Амелотекс, 10 мг/мл 1,5 мл 10 шт

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты.

Код ATX: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропо-
нижающим, анальгетическим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез
простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка
или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в
синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от макси-
мальной концентрации в плазме.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в
моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период
полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в
среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распреде-
ления низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния
на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания

ревматоидный артрит;
остеоартроз;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым
синдромом.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты.

Код ATX: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропо-
нижающим, анальгетическим действием.

Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез
простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка
или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в
синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от макси-
мальной концентрации в плазме.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в
моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период
полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в
среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распреде-
ления низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния
на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Специальные указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии
побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У
больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтра-
цией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции)
возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, кото-
рая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует
мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении
трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить
и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лече-
ние начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у
пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потен-
циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Действующее вещество

Мелоксикам

Состав

1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества мелоксикам — 15 мг
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероид-
ных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);

-эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желу-
дочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс
креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная
гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную
эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при:

ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной
недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях пери-
ферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических
данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфек-
ции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных
противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических
заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например,
варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или
диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия,
стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, эзофагит, гастрит,
колит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение
(скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутан-
ность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение артериального
давления, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концен-
трации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях – острая почечная недостаточность,
интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные
высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реак-
ции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препа-
ратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и
желудочно-кишечного кровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных
контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений;
метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития
нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; холестира-
мин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления
гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °C. Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

ФармФирма Сотекс, Россия