Алфупрост МР, 10 мг 30 шт

Фармакодинамика

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-₁-адренорецепторов.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-₁-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-₁-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

• значительное увеличение максимальной скорости тока (Q_max) в среднем на 30% у больных с Q_max ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

Метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Показания

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Действующее вещество

Как принимать, дозировка

Внутрь.
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка Алфупрост МР ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Взаимодействие

Нерекомендованные комбинации:

С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Специальные указания

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема алфузозина, как и с другими альфа-1-адреноблокаторами, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение).

В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.

Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать алфузозин в монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение алфузозином следует прекратить. Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок.

Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться. Особый риск связан с началом лечения, когда могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушения зрения и астения.

Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Противопоказания

Побочные действия

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

Очень часто: (≥10%);
Часто: (≥1% – <10%);
Не часто: (≥0,1%-<1%);
Редко: (0,01%-0,1%);
Очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи).

Со стороны ЦНС и психики: часто – слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто – сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия; очень редко – стенокардия у пациентов с ИБС, мерцание предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто – ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто – диарея; очень редко – повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции: нечасто – сыпь, зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: часто – астения; нечасто – гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко -приапизм.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления.

В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа».

Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)).

Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

Аналоги