Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1 гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакологическое действие:
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Фармакокинетика:
Биодоступность после интраназального применения около 40 %.
Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл.
Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл.
Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приема суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.
Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
Связь с белками крови 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения (T1/2) азеластина – около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина – около 45 ч.
Показания
Действующее вещество
Состав
Как принимать, дозировка
Взаимодействие
Рекомендации по применению
Специальные указания
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ ÑпÑавлÑÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и ÑабоÑаÑÑ Ñо ÑложнÑми Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸.
ÐÑобÑе ÑказаниÑ
Противопоказания
Побочные действия
Редко â Ñлабое, пÑÐµÑ Ð¾Ð´ÑÑее ÑаздÑажение воÑпаленной ÑлизиÑÑой оболоÑки ноÑа, пÑоÑвлÑÑÑееÑÑ Ð¶Ð¶ÐµÐ½Ð¸ÐµÐ¼, зÑдом, ÑÐ¸Ñ Ð°Ð½Ð¸ÐµÐ¼, в ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ Ð½Ð¾ÑовÑм кÑовоÑеÑением.
Ð ÑезÑлÑÑаÑе непÑавилÑного ÑпоÑоба введениÑ, когда голова запÑокинÑÑа назад, возможно поÑвление гоÑÑкого вкÑÑа во ÑÑÑ, ÑÑо в ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²ÑзÑваÑÑ ÑоÑноÑÑ.
ÐÑÐµÐ½Ñ Ñедко â аллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии (ÑÑпÑ, кожнÑй зÑд, кÑапивниÑа), ÑлабоÑÑÑ, головокÑÑжение (Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð²Ñзвано Ñамим заболеванием).
Передозировка
Применение при беременности
Отзывы
Вес | 0.050 kg |
---|---|
Срок годности | 3 года. Вскрытые флаконы – 6 месяцев. Не применять по истечении срока годности. |
Условия хранения | При температуре 8 – 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте |
Производитель | Мадаус ГмбХ, Германия |
Лекарственная форма | спрей назальный дозированный |
Бренд | Мадаус ГмбХ |
Похожие товары
Купить Аллергодил, спрей 0,14 мл/0,14 мл 10 мл с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.