Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов.
Левоцетиризин обладает выраженным антигистаминным и противоаллергическим эффектом. Оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Практически не влияет на холинергические и серотониновые рецепторы, в терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 часа, после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл. Равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
Менее 14% препарата метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет 7,9±1,9 часа, общий клиренс 0,63 мл/мин/кг.
Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.
Особенности фармакокинетики у отдельных пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания
ÐллеÑвÑй, ÑаблеÑки, покÑÑÑÑе пленоÑной оболоÑкой, 5 мг показан Ñ Ð²Ð·ÑоÑлÑÑ Ð¸ деÑей Ñ 6 Ð»ÐµÑ Ð¸ ÑÑаÑÑе пÑи:
Действующее вещество
Как принимать, дозировка
Взаимодействие
Специальные указания
Краткое описание
Противопоказания
Побочные действия
ÐлиниÑеÑкие иÑÑледованиÑ
Ðо вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿ÑÐ¾Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований Ñ Ð¼ÑжÑин и женÑин 12-71 Ð»ÐµÑ Ñ ÑаÑÑоÑой 1% и более (ÑаÑÑо ⥠1/100, < 1/10) вÑÑÑеÑалиÑÑ ÑледÑÑÑие побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ: Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, ÑонливоÑÑÑ, ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ Ð²Ð¾ ÑÑÑ, ÑÑомлÑемоÑÑÑ, неÑаÑÑо (⥠1/1000, < 1/100) вÑÑÑеÑалиÑÑ Ð°ÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² живоÑе.
Ðо вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿ÑÐ¾Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований Ñ Ð´ÐµÑей в возÑаÑÑе Ð¾Ñ 6 Ð»ÐµÑ Ð´Ð¾ 12 Ð»ÐµÑ Ñ ÑаÑÑоÑой 1% и более (ÑаÑÑо ⥠1/100, < 1/10) вÑÑÑеÑалиÑÑ Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð¸ ÑонливоÑÑÑ.
ÐоÑÑÑегиÑÑÑаÑионнÑе иÑÑледованиÑ:
ÐбÑие наÑÑÑениÑ:
ÐÑли лÑбÑе из ÑказаннÑÑ Ð² инÑÑÑÑкÑии побоÑнÑÑ ÑÑÑекÑов ÑÑÑгÑблÑÑÑÑÑ, или ÐÑ Ð·Ð°Ð¼ÐµÑили лÑбÑе дÑÑгие побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ, не ÑказаннÑе в инÑÑÑÑкÑии, ÑообÑиÑе об ÑÑом вÑаÑÑ.
Передозировка
Применение при беременности
Аналоги
Отзывы
Вес | 0.010 kg |
---|---|
Срок годности | 2 года. |
Условия хранения | Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! |
Производитель | Д-р Редди`с, Индия |
Лекарственная форма | таблетки кишечнорастворимые |
Бренд | Д-р Редди`с |
Похожие товары
Купить Аллервэй, 5 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.