Алзепил, 5 мг 28 шт.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. In vitro донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.

Однократный прием в дозе 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63.6% и 77.3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.

Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух шестимесячных и двух одногодичных.

В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-Cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).

Пациенты, достигшие указанных ниже критериев, считались ответившими на лечение.

Ответ = улучшение по шкале ADAS-Cog не менее чем на 4 пункта, отсутствие ухудшения по шкале CIBIC, отсутствие ухудшения по подшкале ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции.

* р< 0.05, **р< 0.01

Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими на лечение.

Показания

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

донепезила гидрохлорида моногидрат – 5.21 мг (соответствует донепезила гидрохлориду — 5 мг)

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая – 96 мг,

гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC B1) – 24 мг,

магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки:

опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза – 1.875 мг, титана диоксид – 0.9375 мг, макрогол 400 – 0.1875 мг) – 3 мг.

Как принимать, дозировка

Препарат принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например, DSM-IV, МКБ-10. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил® можно повысить до 10 мг 1 раз/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг/сут, в клинических исследованиях не изучались.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.

После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.

В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени повышать дозу препарата следует с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Препарат Алзепил® не предназначен для лечения детей и подростков.

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременный прием НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Побочные действия

Передозировка