Азитромицин, 500 мг 3 шт

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S- субъединицей рибосом бактериальных клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях
оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотри-цательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

1. Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)
Streptococcus pneumoniae (пенициллин – чувствительные штаммы)
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumonia
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominisBorrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы)

Изначально устойчивые микроорганизмы:

Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis
Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Hactеrоides fragilis.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме.

После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37 % (за счет эффекта “первого прохождения” через печень). Максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа.

Распределение: Кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические
барьеры и поступает в ткани. Концентрация азитромицина в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

Метаболизм: Азитромицин деметилируется в печени, теряя активность.

Выведение: У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50 % через кишечник, 6 % почками.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Применение при беременности

Аналоги