Азафен, таблетки 25 мг 50 шт

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – около 80%. Тmaxпосле приема таблеток – 2 ч.

В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы – 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T1/2 после приема таблеток – 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением – 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) – в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Показания

Депрессивные эпизоды легкой и средней степени тяжести (в т.ч. при хронических соматических заболеваниях).

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность – около 80%. Тmaxпосле приема таблеток – 2 ч.

В таблетках Азафен MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы – 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T1/2 после приема таблеток – 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением – 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) – в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Специальные указания

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 1-2 недели.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения за пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций

В связи с возможным снижением концентрации внимания в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и др.).

Действующее вещество

Пипофезин

Состав

Активное вещество:

пипофезина дигидрохлорида моногидрат 25 мг

вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 4 мг;

кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,75 мг;

МКЦ — 45 мг;

лактозы моногидрат — 22 мг;

повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский) — 1,25 мг;

магния стеарат — 1 мг

Противопоказания

Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата; тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

В начале терапии возможно появление слабости, сонливости, нарушения концентрации внимания, сухости во рту, которые нивелируются без дополнительного лечения.

Взаимодействие

Усиливает эффекты этанола, антигистаминных препаратов и др. средств, угнетающих ЦНС, антикоагулянтов.

Снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

В исследовании in vitro показано, что Азафен не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов.

Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин (ингибиторы изофермента CYP1A2) могут повышать концентрацию Азафена в плазме крови.

Передозировка

Сведения отсутствуют.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет.

Производитель

Хемофарм ООО, Россия