Цефурозин, 750 мг

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ: J01DC02

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis включая штаммы устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов резистентных к метициллину Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки Streptococcus pneumoniae Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae) Streptococcus mitis (группы viridans) Bordetella pertussis большинство Clostridium spp.) грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli Klebsiella spp. Proteus mirabilis Providencia spp. Proteus rettgeri Haemophilus influenzae включая штаммы резистентные к ампициллину Haemophilus parainfluenzae включая штаммы резистентные к ампициллину Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу Neisseria meningitidis Salmonella spp. Bacteroides spp. Fusobacterium spp. Propionibacterium spp. Borrelia burgdorferi) грамположительных и грамотрицательных анаэробов (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.).

К цефуроксиму не чувствительны: Clostridium difficile Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus Listeria monocytogenes устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis Legionella spp. Streptococcus (Enterococcus) faecalis Morganella morganii Proteus vulgaris Enterobacter spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика: Парентеральное введение: после в/м введения 750 мг максимальная концентрация достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1.5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5.3 и 8 ч соответственно.

Период полувыведения при в/в и в/м введении – 80 мин у новорожденных детей – в 3-5 раз продолжительнее.

Связь с белками плазмы – 33-50%. Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90 % в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% – путем канальцевой секреции 50% – путем клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости желчи мокроте миокарде коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов могут быть достигнуты в костной ткани синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов при следующих заболеваниях:

– инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, включая штаммы, устойчивые к ампициллину, Klebsiella species, Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к ампициллину (но не метициллинрезистентные), Streptococcus pyogenes и Escherichia coli);

– инфекции мочевыводящих путей, вызываемые Escherichia coli и Klebsiella species;

– инфекции мягких тканей, вызываемые Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к ампициллину (но не метициллинрезистентные), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli и Klebsiella species;

– менингит, вызываемый Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к ампициллину (но не метициллинрезистентные), Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Neisseria meningitidis;

– гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, устойчивые к ампициллину;

– инфекции костей и суставов, вызываемые Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу).

Предоперационное профилактическое введение цефуроксима может предотвратить рост восприимчивых болезнетворных бактерий и таким образом снизить частоту развития некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, проходящих хирургические процедуры (например, вагинальную гистерэктомию), которые классифицируются как загрязненные или потенциально загрязненные; у пациентов, перенесших операцию на открытом сердце, у которых инфекции в месте операции представляют серьезный риск. Если признаки инфекции возникают после операции, следует получить образцы культуры для идентификации возбудителя и назначить соответствующую противомикробную терапию.

Действующее вещество

Цефуроксим

Состав

Цефуроксим – 0,75 г.

Как принимать, дозировка

В/м в/в. В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения -дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза – 3000-6000 мг.
Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При гонорее – в/м 1500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области например в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите – в/в по 3000 мг каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста -150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема новорожденным – 100 мг/кг/сут.
При операциях на брюшной полости органах таза и при ортопедических операциях – в/в 1500 мг при индукции анестезии затем дополнительно – в/м 750 мг через 8 и 16 ч после операции.
При операциях на сердце легких пищеводе и сосудах – в/в 1500 мг при индукции анестезии затем – в/м по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч.
При полной замене сустава – 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При пневмонии – в/м или в/в по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – по 750 мг 1 раз в сутки.
Пациентам находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов находящихся на гемофильтрации низкой скорости назначают дозы рекомендуемые при нарушении функции почек.

Взаимодействие

Одновременное применение аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов вызывает нефротоксичность. Хотя в клинических исследованиях наблюдалось преходящее повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, нет доказательств того, что цефуроксим при самостоятельном применении обладает значительной нефротоксичностью.

Одновременное применение сильных диуретиков, таких как фуросемид и этакриновая кислота, может увеличить риск развития побочных действий со стороны почек при применении цефалоспоринов.

Специальные указания

Пациенты имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек особенно у больных получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов в случае инфекций вызванных Streptococcus pyogenes рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч в холодильнике – в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
Во время лечения нельзя употреблять этанол.
У пациентов получающих цефуроксим при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения необходимо продолжить парентеральное введение.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам пенициллинам и карбапенемам).
С осторожностью: период новорожденности недоношенность хроническая почечная недостаточность кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе неспецифический язвенный колит) ослабленные и истощенные пациенты беременность период лактации.

Побочные действия

Во время применения цефуроксима наблюдались следующие побочные реакции.

Реакции геперчувствительности: сыпь и эозинофилия. При применении цефалоспоринов также наблюдались анафилаксия, крапивница, зуд и лекарственная лихорадка. Имеются редкие сообщения о развитии мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (экзантематический некролиз).

Местные реакции: тромбофлебит, скованность в месте инъекции и воспалительные реакции в месте инъекции; после в/м инъекции с использованием воды в качестве разбавителя отмечалась болезненность различной степени.

Со стороны крови: повышение СОЭ и снижение уровня Hb, эозинофилия, лейкопения и нейтропения, у некоторых пациентов отмечался положительный результат прямого теста Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение содержания азота мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны печени: временное повышение уровня сывороточного билирубина, трансаминаз и ЩФ.

Другие: сонливость, жидкий стул, слабость, потливость, учащенное сердцебиение и кандидозное интертриго.

Передозировка

Симптомы: передозировка цефуроксима может вызвать поражение головного мозга, приводящее к судорогам.

Лечение: общее поддерживающее лечение, специфическое противоядие неизвестно. Избыточный уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть снижен с помощью диализа.

Применение при беременности

Безопасность применения цефуроксима во время беременности не установлена. Применение цефуроксима у беременных женщин требует, чтобы потенциальная польза от его применения была сопоставлена с возможным риском для матери и плода. Исследования на животных показали, что цефуроксим влияет на кальцификацию костей у плода и проявляет материнскую токсичность у кроликов.

Цефуроксим выделяется с грудным женским молоком у человека в низких концентрациях (0,5 мг/л). Клиническое значение этого неизвестно, поэтому следует проявлять осторожность при применении цефуроксима при кормлении грудью.

Аналоги

Цефурус