Цетиризин – конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина – через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь – 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 часа после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd – 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – через кишечник.
Системный клиренс – 53 мл/минуту. T1/2 у взрослых – 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6 часов, у детей 2-6 лет – 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет – 3 часа. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания
Нейродермит, Аллергический конъюнктивит, Крапивница, Кожный зуд, Поллиноз, Повышенное слезоотделение, Насморк (ринит), Дерматоз, Аллергический ринит, Аллергия- сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
– крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
– сенная лихорадка (поллиноз);
– зуд;
– ангионевротический отек (отек Квинке);
– зудящие аллергические дерматозы.
Действующее вещество
Цетиризин
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Как принимать, дозировка
Цетиризин принимают внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) – по 1 таблетке 1 раз/сутки.
Взаимодействие
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).
Специальные указания
Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При превышении дозы 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
Противопоказания
– сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
– хроническая почечная недостаточность;
– детский возраст до 6 лет;
– беременность;
– период лактации;
– повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Побочные действия
Препарат Цетиризин обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.
Передозировка
Симптомы: прием препарата однократно в дозе свыше 50 мг может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, беспокойства и повышенной раздражительности, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.
Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, незамедлительно обратиться к врачу.
Специфического антидота не существует.
Гемодиализ неэффективен.
Аналоги
Зиртек, Цетрин, Зодак, Цетиризин, Цетиризин-Тева, Цетиризин капли, Солонэкс
Отзывы
Применяла Цетиризин ДС при аллергии, первые два дня засыпала на ходу, внимание было рассеянным, но через два дня прошло. Зато эффект налицо – самочувствие гораздо лучше, практически не чихаю, и глаза не чешутся.
——
Вес | 0.015 kg |
---|---|
Условия хранения | В защищенном от света месте, при температуре 2-25°C. |
Производитель | Данафа Фармасьютикал Джойнт, Вьетнам |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Данафа Фармасьютикал Джойнт |
Похожие товары
Купить Цетиризин ДС,10 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.