Уромитексан, 100 мг/мл 4 мл 15 шт

Фармакодинамика

Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), раздражающего слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного нетоксичного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

При внутривенном введении Уромитексан быстро окисляется до дисульфида, в почках восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с алкилирующими дериватами, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Максимальное выведение – через 2-3 ч после в/в инъекции.

Период полувыведения после в/в введения в дозе 60 мг/кг в быстрой фазе – 0.17 ч, в медленной фазе – 1.08 ч. Полностью выводится почками в течение 8 ч, причем в первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны, 32% дозы – в виде тиола и 33% – дисульфида. При приеме внутрь абсорбция происходит в тонком кишечнике.

Средний пик концентрации свободных тиоловых соединений в моче достигается через 2-4 часа. Около 25 + 10 % принятой дозы обнаруживаются в моче в виде свободной месны в первые 4 часа.

В дозе 2-4 г/кв.м..период полувыведения ифосфамида около 4-8 часов. Для поддержания адекватного уровня месны в мочевом пузыре в процессе элиминации уротоксических метаболитов ифосфамида необходима соответствующая кратность приема.

Показания

Локальная детоксикация уротоксических эффектов цитостатиков – производных оксазафосфоринов, в т.ч. в следующих случаях:

развитие цистита во время предыдущей терапии оксазафосфоринами, заболевания мочевыводящей системы в анамнезе.

Действующее вещество

Состав

1 ампула с концентратом для приготовления раствора для инфузий содержит:

действующее вещество:

месна 400 мг в 4 мл.

вспомогательные вещества:

эдетат натрия,

натрия гидроксид,

вода для инъекций

Как принимать, дозировка

Уромитексан вводят внутривенно струйно (медленно), разовая доза составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторую и третью инъекции – через 4 часа и 8 часов после введения оксазафосфорина.

При непрерывной инфузии (24 часа) ифосфамида или циклофосфамида Уромитексан следует вводить в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем – в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение Уромитексан продолжают еще 6-12 часов в той же дозе.

Комбинированная внутривенная и пероралъная терапия. Уромитексан вводят внутривенно струйно (медленно) одновременно с первым введением оксазафосфорина, разовая доза составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Через 2 и 6 часов после внутривенного введения перорально принимают таблетки в дозе, составляющей 40% от дозы оксазафосфорина.

Опыт лечения детей с применением таблеток Уромитексан показывает, что целесообразным является более частое (например через каждые 3 часа) и более длительное (например до 6 раз) введение препарата.

Взаимодействие

Месна совместима с циклофосфамидом и ифосфамидом, поэтому может вводиться с ними в одном и том же растворе, при этом противоопухолевая активность последних не изменяется.

Фармацевтически препарат несовместим с цисплатином (связывание и инактивация последнего), в связи с чем месну не следует смешивать в одном растворе с цисплатином.

Месна не оказывает влияния на терапевтическую эффективность адриамицина, кармустина, цисплатина, метотрексата, винкристина, а также на активность сердечных гликозидов.

Специальные указания

Месна оказывает защитное действие только на мочевыводяшую систему и не устраняет других побочных действий цитостатиков, поэтому при лечении препаратами группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса поддерживающей и симптоматической терапии.

В период лечения отмечаются ложноположителытые реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месне или любому компоненту препарата Уромитексан. Беременность и период кормления грудью.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея (при разовой дозе более 60 мг/кг массы тела).

Редко – флебит в месте введения, гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых оболочках.