ПК-Мерц, 100 мг 30 шт

ПК-Мерц – блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 – 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество – с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Показания

болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
невралгия при опоясывающем герпесе.

Фармакологическое действие

ПК-Мерц – блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 – 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество – с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Специальные указания

Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.

Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Действующее вещество

Амантадин

Состав

Действующее вещество:

Амантадина сульфат 100 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая,

крахмал картофельный,

желатин,

лактозы моногидрат,

повидон,

тальк,

магния стеарат,

кремния диоксид коллоидный,

кроскармеллоза натрия,

титана диоксид,

бутилметакрилата сополимер,

краситель оранжевый желтый

Противопоказания

тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
кардиомиопатия;
миокардит;
AV-блокада II и III степени;
брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
удлинение интервала QТ более 420 мс;
желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
гипокалиемия;
гипомагниемия;
одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин); детский возраст; только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы; фенилкетонурия; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Побочные действия

Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями.

Редко — двигательное и психическое возбуждение.

Задержка мочи у больных аденомой предстательной железы.

Сердечная недостаточность.

Аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту, головокружение, расстройство сна.

Очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.

Взаимодействие

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортизида может привести к изменению концентрации амантадина в плазме.

При комбинированной терапии с другими средствами против паркинсонизма может возникнуть необходимость соответственно изменить дозы других лекарств или комбинации в целом, в противном случае могут усиливаться побочные действия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет.

Производитель

Клоке Фарма-Сервис ГмбХ, Германия