Ксефокам, лиофилизат 8 мг 5 шт

Ксефокам оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика:

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.
При этом максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (С max) на 30 % и повышает время достижения максимальной концентрации (Ттах) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100 %. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99 % и не зависит от его концентрации.

Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 – с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения.

Симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество:

лорноксикам 8 мг;

Вспомогательные вещества:

маннитол — 100 мг;

трометамол — 12 мг;

динатрия эдетат — 0,2 мг;

растворитель (вода для инъекций) — 2 мл.

Как принимать, дозировка

Длительность в/в введения раствора Ксефокама должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с. Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия — по 8 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

Взаимодействие

Одновременное применение КСЕФОКАМа и:

Ксефокам усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов. Индукторы ( фенитоин , этанол , барбитураты, рифампицин , фенилбутазон , трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию лорноксикама в плазме, ингибиторы микросомального окисления могут усиливать выраженность побочных эффектов.

Специальные указания

В период лечения необходимо контролировать состояние желудочно-кишечного тракта с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения.

Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или Н 2 -гистамино-блокаторов, синтетических аналогов простагландина ( мизопростол ).

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Задерживает в организме натрий, калий, литий и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, а у лиц, принимающих препараты лития, усилить выраженность побочных эффектов солей лития.

Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль артериального давления.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150-300 мкмоль/л) требуются регулярный контроль функции почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ и печени: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; в редких случаях — метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения в ЖКТ (в т.ч. ректальные), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушения функции печени.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой, тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, лихорадка, аллергический ринит, лимфаденопатия.

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, шум в ушах, снижение слуха, дизартрия, галлюцинации, мигрень, периферическая нейропатия, синкопальные состояния, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит.

Со стороны периферической крови и системы свертывания: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко — усиленное потоотделение, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, в отдельных случаях — гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, кристаллурия, полиурия.

Передозировка

В настоящее время нет данных о передозировке КСЕФОКАМа, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения. Тем не менее, можно предположить, что в случае передозировки КСЕФОКАМа побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и признаки почечной недостаточности, будут более частыми и тяжелыми.

Лечение: при подозрении на передозировку введение КСЕФОКАМа необходимо прекратить. Благодаря тому, что период полувыведения лорноксикама составляет около 4 часов, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Применение при беременности

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Аналоги