Клопиксол, 2 мг 50 шт

Клопиксол – антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие.

Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.

Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.

Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Фармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/сут в течение 2 недель.

Всасывание

После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь – около 44%.

После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.

После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.

После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.

Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и частично – с мочой.

Показания

Действующее вещество

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Действующее вещество:

зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 2 мг.

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный,

лактозы моногидрат,

целлюлоза микрокристаллическая,

коповидон,

глицерол 85%,

тальк,

масло касторовое гидрогенизированное,

магния стеарат.

Как принимать, дозировка

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.

Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства; выраженная ажитация и мания. Обычно 10-50 мг/день.

При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/день может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более.

Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы. Поддерживающая доза 20-40 мг/день.

Ажитация у пациентов с олигофренией. Обычно 6-20 мг/день. При необходимости доза может увеличиваться до 25-40 мг/день.

Ажитация и спутанность сознания у пациентов с сенильными расстройствами. Обычно 2-6 мг/день (предпочтительно давать в вечернее время), при необходимости можно увеличить до 10-20 мг/день.

Взаимодействие

Химически несовместимых комбинаций не установлено.

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы.

Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие.

Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Специальные указания

Возможно влияние Клопиксола на способность управления автомобилем и другими механизмами.

Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

При длительной терапии необходимо проводить тщательный контроль состояния пациентов.

С особой осторожностью Клопиксол должен назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Клопиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется.

В редких случаях при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.

Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.

Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.

Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения в печеночных пробах.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.

Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Применение при беременности

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Аналоги